Препарат Нимотоп – спаситель сосудов мозга

Нимотоп, или нимодипин, является уникальным препаратом на рынке лекарственных средств, прежде всего потому, что он выделяется по своему узконаправленному действию из семейства препаратов – блокаторов кальциевых каналов.

Это приводит к тому, что нимодипин занимает очень узкую нишу и применяется, пожалуй, только у пациентов с минимальным числом диагнозов и, более того, для профилактики единственного осложнения.

Справка: показанием является также состояние деменции, но подавляющее большинство назначений совершается с единственной целью – предупредить вазоспазм.

Наконец, этот препарат, видимо, в силу своего узконаправленного действия, хотя и имеет аналоги, почти всегда их нужно долго искать или заказывать. Не каждый же раз в аптеку приходят просить лекарство «от субарахноидального кровоизлияния».

Поэтому «Нимотоп», он же оригинальный нимодипин, является «элитным» препаратом, и из всех врачей его прописывают нейрохирурги и неврологи. Пациент обычно в это время пребывает в отделении нейрореанимации, неврологии и свободно ходить по аптекам и искать его себе самому просто не в состоянии. Поэтому нимодипин – это средство, которое покупают исключительно для родных, знакомых и близких друзей, попавших в больницу или находящихся дома под опекой с диагнозом сенильной деменции (что бывает реже).

Как же работает нимодипин, и что он делает в организме?

Действующее вещество

Международное непатентованное наименование каждого препарата обладает характерным окончанием. Так, бета-блокаторы оканчиваются на «-ол»: бисопролол, атенолол, метопролол. Ингибиторы АПФ – на «ил»: лизиноприл, каптоприл. А вот блокаторы кальциевых каналов, или, в просторечии, «антагонисты кальция» из группы дигидропиридинов заканчиваются на «-ин». Это амлодипин, никардипин, нифедипин и, конечно, нимодипин. Он принадлежит к блокаторам кальциевых каналов второго поколения и широко применяется в клинической практике с конца XX в.

Механизм действия этого препарата, по многочисленным отзывам исследователей – врачей и фармакологов, сводится к тому, что средство тормозит поток ионов кальция внутрь клеток гладких мышц сосудов артериального русла. Это приводит к тому, что под влиянием нимодипина артерии и мелкие артериолы расширяются, и кровоток в них улучшается.

Кроме этого главного эффекта, хороший кровоток приводит к цитопротективному действию (стабилизации клеточных мембран) и улучшению перфузии в местах ишемии.

Выяснилось, что активнее всего нимодипин влияет на сосуды головного мозга, где все его эффекты – вазодилатация, цитопротекция и антиишемическое действие – выражены максимально сильно. Кроме этого, нимодипин несколько слабее влияет на ткани сердца и создает также усиление кровотока в сосудах миокарда, поскольку они расширяются.

Показания к приему

Ведущее показание к применению – это, пожалуй, то, которое спасло наибольшее количество жизней.

Немного о САК и вазоспазме

Напомним, что САК, или субарахноидальное кровоизлияние, – это один из видов геморрагического инсульта, при этом оно возникает не в глубине мозга, а в подпаутинном пространстве, «под чепчиком». В нашем государстве каждый год этот диагноз выставляется свыше чем у 20 тысяч человек. Несмотря на то, что кровь излилась на поверхность мозга, у САК – довольно высокие показатели смертности (50%, включая догоспитальную). Треть выживших пациентов становятся инвалидами.

Вазоспазм сосудов головного мозга – это, как ни странно, защитный механизм, который направлен на остановку кровотечения. В его основе лежит давление и раздражение излившейся кровью сосудов головного мозга, и развивается вазоспазм в среднем с 4 по 15 день после кровоизлияния.

Но использование этого механизма очень опасно: спазмируясь, сосуды снижают свою чувствительность к углекислому газу, изменяется структура сосудистой стенки, и развивается выраженный эпизод церебральной ишемии в глубине мозга. И нейрохирург, выполнивший оперативное лечение, но не принявший к сведению возможность развития вазоспазма, через некоторое время видит появление очаговой и общемозговой неврологической симптоматики, ухудшение общего состояния или даже впадение пациента в кому. Получив описание (заключение) КТ или МРТ, хирург замечает, что в глубине мозга возникли новые очаги острой ишемии – инфаркта мозга.

Это не что иное, как свежий ишемический инсульт, развившийся как вторичное поражение после САК вследствие вазоспазма, и главная причина смерти пациентов в отсроченном периоде спустя неделю или две после первичного субарахноидального кровоизлияния.

Чтобы предупредить вазоспазм, нейрохирурги используют «3Н» — терапию (от первых букв английских терминов — гиперволемия, гипертензия и гемодиллюция). Лечение включает вливание коллоидных и кристаллоидных растворов, создание избытка артериального давления, разведения крови «водой». Это улучшает перфузию мозга, но излишек жидкости может привести к отеку легких. Однако подобная схема позволяет наполовину сократить отсроченную летальность при САК, и здесь на помощь приходит нимодипин.

Огромный «плюс» лекарства – это влияние на мелкие сосуды, что позволяет избежать синдрома обкрадывания. Введение «Нимотопа» дополнительно к терапии сразу снижает риск плохого исхода на 24%!

Подобное действие препарата было подтверждено многочисленными исследованиями, выполненными на разных группах больных.

Что касается нейропротективного действия, то препарат рекомендован при хронической ишемии головного мозга и наличии выраженных когнитивных расстройств, при деменции.

В настоящее время проводятся исследования, показывающие положительный эффект от нимодипина при профилактике приступов мигрени, поскольку сосудистый спазм играет важную роль в возникновении болевого синдрома при ангиоцефалгиях вообще и мигрени в частности.

Выпускаемые формы и режим дозировки

Препарат выпускается как в таблетках, для приема внутрь, так и в виде раствора для инфузий. Выпуск оригинального препарата «Нимотоп» налажен фирмой-производителем «Байер АГ», Германия, в следующих формах:

• таблетки, покрытые оболочкой, 0,03, № 100;

• флаконы по 50 мл с содержанием нимодипина 1 мг в 5 мл раствора.

Ампулы не производятся, поскольку препарат капается длительно, сутками, и это просто не удобная фасовка.

Его нужно назначать до развития вазоспазма (до резкого увеличения скоростей кровотока по сосудам, по данным транскраниальной допплерографии). Обычно препарат назначают на 4 день после САК и не отменяют до конца периода риска, то есть курс приема составляет 21 день.

Как правило, медикамент принимается в таблетках, но в случае бессознательного или коматозного состояния проводят внутривенную инфузию — способ приема не имеет большой разницы.

Внимание! В случае применения раствора нужно помнить: он не переносит прямых солнечных лучей и смешивания с другими веществами. Также в капельных системах не должно быть трубок из ПВХ, только полиэтилен, так как поливинилхлорид поглощает нимодипин. Введение должно проводиться в темноте, либо используются трубки из черного полиэтилена. Таблетки не следует запивать грейпфрутовым соком.

В настоящее время применяется непосредственное введение препарата в ту артерию, где произошел вазоспазм, используя технологии церебральной ангиографии и баллонную ангиопластику. Точно таким же выраженным действием препарат обладает при непосредственном введении в желудочки головного мозга (интравентрикулярный способ).

В комплексном лечении деменции и хронической ишемии мозга препарат прописывается обычно в таблетках.

Индивидуальная дозировка рассчитывается лечащим врачом. В начале терапии назначают 2 таблетки или по 60 мг шесть раз в сутки (360 мг в совокупности) при профилактике вазоспазма, вдвое меньшая доза — при деменции и лечении мигрени.

При назначении «Нимотопа» и его аналогов в виде инфузии следует титровать дозу в 1 мг /ч, через два часа – увеличить ее вдвое, придерживаясь 30 мкг/кг/ч, но индивидуальные дозировки рассчитываются нейрореаниматологом и нейрохирургом.

Противопоказания и побочное действие

При САК препарат не применяется, когда риск от приема может превысить ожидаемую пользу. Это стоит пояснить. Например, к такому противопоказанию относится острая сердечно-сосудистая недостаточность с выраженным падением артериального давления. Учитывая главный побочный эффект нимодипина – гипотензивный — не следует вводить его до купирования приступа гипотензии. Кроме индивидуальной аллергии и непереносимости, это:

• значительная гипотензия (препарат снижает давление, расширяя сосуды);

• повышение ВЧД;

• тяжелая почечная и печеночная недостаточность;

• беременность и кормление грудью.

Хотя инструкция это и обязана указать, но такое противопоказание очень условное. Согласитесь, если можно еще иметь случай посттравматического САК у беременной, то кормление грудью пациенткой с сенильной деменцией просто невозможно по причине отсутствия лактации в старческом возрасте.

Применение нимодипина проверено и разрешено только у взрослых: данных по влиянию на детей пока недостаточно, хотя в официальной инструкции ничего не сказано о применении препарата у детей.

Побочные действия достаточно обширны, и подробно о них можно прочитать в инструкции. Основное же из них – тахикардия и падение артериального давления.

Нимодипин отпускается по рецепту, хотя, как обычно, в отечественных аптеках препарат, не относящийся к специальным, «номерным» рецептурным, отпускается свободно.

Аналоги и дженерики

Цена на оригинальный немецкий препарат (по состоянию на сентябрь 2017 года) составляет 1100 рублей за упаковку из 100 таблеток, и 3000 рублей — за упаковку в 5 флаконов стандартной дозировки. При этом, учитывая нормальную переносимость, одного флакона хватит на 6 часов инфузии, и стоимость лечения составляет 100 руб./час. Инфузионная терапия проводится не менее 5 и не более 14 суток с последующим переходом на таблетки, поэтому несложно посчитать общую стоимость инфузионного этапа лечения: 24 ч*5*100 = 12 000 рублей.

Существуют аналоги оригинального «Нимотопа», которые имеют разное название и состав:

• «Вазокор», Индия, раствор;

• «Немотан», Кипр, «Медокеми», таблетки;

• «Нимодип Сандоз», Германия;

• Нимодипин (МНН) производства Борщаговского ХФЗ (Украина).

Во всех случаях, когда есть возможность выбрать дженерик, следует прислушиваться исключительно к указаниям лечащего врача. С вазоспазмом шутки плохи, и он может быть причиной летального исхода. Можно попробовать сэкономить на длительном лечении деменции или на профилактике мигрени, и покупка доступного аналога будет оправдана. Но в условиях борьбы с вазоспазмом нужно использовать оригинальный препарат и обязательно с хорошим сроком годности, остаток которого составляет не менее 50% от заявленного.

Читайте также