Препарат «Мексидол» – характерный представитель антиоксидантов

Известно, что человек очень любит лечиться. У пациентов, которым врач не делает никаких назначений, а просто разъясняет необходимость вести здоровый образ жизни, часто «вытягиваются» лица. А в том случае, если прием проводился платно, то больше половины считают, что деньги потрачены впустую.

Но есть выход! Современная отечественная фармацевтическая индустрия располагает большим количеством лекарств, которые являются средствами вспомогательного назначения. Это значит, что они не имеют конкретной и строго определенной точки действия в организме. Так, антибиотики разрушают клеточную стенку бактерий, бета-блокаторы, соответственно названию, блокируют определенный вид рецепторов, чем и вызываются такие эффекты, как уменьшение частоты сердечных сокращений и снижение уровня артериального давления.

Все эти препараты делают свое дело, применяются для лечения конкретных состояний и имеют не менее определенные дозировки и показания. В то же время существует обширный перечень средств как в таблетках, капсулах, так и в инъекциях, задача которых – участие в «комплексной терапии». Это значит, что они не применяются как монопрепараты – «флагманы», а воздействуют на общие процессы, возникающие во многих тканях организма. Их часто назначают при ухудшении кровообращения, при повреждении (альтерации) клеток, при воздействии гипоксии, ишемии, нарушениях тканевой трофики.

В последнее время стало «модным» даже элементарное старение организма на клеточном уровне объявлять совокупностью воздействия негативных факторов плюс «генетической запрограммированностью» гибели клеток – апоптозом. Всему виной, как говорится, перекисное окисление липидов, процессы свободнорадикального окисления, воздействие супероксид-аниона, которые запускают «оксидантный стресс».

И такие препараты, помогающие предотвратить этот каскад патологических реакций, прописываются разными врачами, которые имеют дело с «общими жалобами», – терапевтами, неврологами. К таким средствам относятся так называемые антиоксиданты, типичным представителем которых является отечественный препарат «Мексидол», который часто назначается и активно продается. Что это за средство и как оно работает?

Действующее вещество

История создания «Мексидола» начинается в 80-х годах прошлого века. В ГУ НИИ фармакологии была синтезирована молекула этилметилгидроксипиридина, которая обладала хорошей растворимостью в виде сукцината – соли, образованной этим веществом и янтарной кислотой.

Можно делать предположения, какая задача ставилась перед учеными. Скорее всего, это или работа на «оборонку», либо поиск веществ, способных оказать омолаживающее действие на старцев уходящего брежневского «пантеона». Но затем радикально меняется политическая ситуация, распадается СССР, а в это время, в течение 16 лет, испытывается препарат, отшлифовываются показания, изучается действие (прежде всего, церебропротективное).

И вот в 1996 году средство регистрируется как лекарство приказом МЗ РФ (вместе с некоторыми гомеопатическими средствами), и в этом документе «Мексидол» назван «антиоксидантом». Точно так же прописано и в аннотации. Какова задача препарата?

Механизм влияния

«Мексидол» был призван повышать устойчивость организма к самым разным повреждающим влияниям: от шока и ишемии до хронических нарушений памяти. Попутно выяснилось, что в составе комплексной терапии как раствор, так и таблетки помогают снять интоксикацию, вызванную хроническим злоупотреблением спиртным, а также показан при отравлении нейролептиками и их передозировке в психиатрической практике.

Задачей «Мексидола» является повышение резистентности к гипоксии, то есть к кислородному голоданию, попутно стабилизируя клеточные мембраны, а также оказывая противосудорожное действие. Производители утверждают, что средство к тому же нормализует работу ферментов – переносчиков веществ, которые связаны с клеточной мембраной, улучшает транспортную функцию, качество синтезируемых медиаторов (норадреналина, дофамина, ацетилхолина) и передачу нервного импульса.

После введения «Мексидола» в уколах и таблетках улучшается капиллярный кровоток в головном мозге, уменьшается «слипаемость» тромбоцитов (и риск тромбозов), «плохой» холестерин, нервная система быстрее восстанавливается после стресса. По окончании курса лечения значимо лучше становится сон, стабилизируется нормальный баланс между отделами вегетативной нервной системы, а также ускоряется выведение этанола из организма.

Как считают отечественные врачи (а в Западной Европе и в США этот «чудо-препарат» не признают и не применяют), средство способно помогать при инфаркте миокарда. В зоне ишемии ускорялся процесс коллатерального кровотока, а сами миокардиоциты становились более устойчивыми к гипоксии. В итоге уменьшались зона некроза, рубец, сократимость мышцы сердца после инфаркта сохранялась на удовлетворительном уровне.

Осталось оформить все вышеприведенные многочисленные факты в строгие показания к применению. Когда может быть прописан этот препарат пациенту?

Показания к применению

Официальная инструкция по применению ограничивает назначение «Мексидола» такими заболеваниями и патологическими состояниями:

• Ишемический инсульт. По отечественным исследованиям, которые проводились на небольших группах больных, было установлено, что наилучшее время введения – это первые 6 часов после проявления симптомов. Поскольку диагноз инсульта может выставляться только спустя 24 часа существования симптомов, то средство показано также и при преходящих нарушениях мозгового кровообращения – ТИА, или транзиторных ишемических атаках.

Следует сделать небольшое отступление. В то время, когда отечественные корифеи неврологии обсуждают, когда вводить «Мексидол» при острой церебральной ишемии, в Западной Европе и США первые часы после мозговой катастрофы используются на срочную доставку пациента (в течение 2 часов) в высокоспециализированные инсультные центры, в том числе с помощью санитарной авиации. Там после оперативной и быстрой диагностики осуществляется процедура тромболизиса. Пациенту вводятся в кровь ферменты, которые просто растворяют тромб, и происходит реканализация сосуда, то есть восстановление его просвета. В результате клетки мозга не успевают погибнуть, а если это и происходит, то объем некроза остается наименьшим, и неврологический дефицит быстро исчезает.

Наверное, именно поэтому в тех странах, которые предпочитают тромболизис введению «Мексидола», «Актовегина», «Пирацетама» и других средств, смертность от инсульта составляет 20%, а в России в течение года после сосудистой катастрофы погибает 50% больных.

• Препарат назначается при сотрясениях мозга.

• При ВСД, или вегетососудистой дистонии (при вегетативных кризах, «перекосах», например, в случае симпатикотонии, или, напротив, при вагоинсулярных кризах). Говоря современным языком, препарат показан при панических атаках.

• «Мексидол» активно назначается неврологами в случае головокружения, наличия симптомов церебрального атеросклероза (когнитивные нарушения).

• В комплексной терапии невротических состояний, при лечении депрессий в пожилом возрасте, когда присутствует повреждающее действие ишемии головного мозга.

• При ИБС, приступах стенокардии и при лечении инфаркта миокарда.

• «Мексидол» может быть назначен для скорейшего купирования абстиненции при хроническом алкоголизме и для терапии вегетативных кризов при снятии физической зависимости.

• При отравлении, или передозировке, нейролептическими медикаментами (аминазин, тизерцин).

• Как средство профилактики при повышенной физической и умственной нагрузке.

Инъекционная форма препарата показана при остром панкреатите и перитоните (видимо, с целью защиты клеток от некроза).

Конечно, этим не исчерпываются ситуации, при которых возможен оксидантный стресс. Врачи могут назначать этот препарат и толковать показания гораздо шире, зачастую основываясь на личном опыте. Это вызвано малым количеством противопоказаний и побочных эффектов. Здесь ситуация обратная относительно «настоящих» лекарств. У них есть четко ограниченные области применения – это «инструменты», созданные для определенных ситуаций.

И никакому врачу не придет в голову назначать карбамазепин, амлодипин или мочегонный препарат просто так, чтобы «успокоить» пациента. К серьезным лекарствам серьезное отношение, они входят в Национальные клинические рекомендации по различным медицинским дисциплинам и имеют значительный международный опыт применения. А ноотропные препараты, антиоксиданты, гомеопатические лекарства могут заткнуть любую «дыру» в назначениях.

Выпускаемые формы и режим дозировки

«Мексидол» выпускается как в энтеральной форме (таблетки), так и для парентерального (внутривенного и внутримышечного) применения. Инъекционная форма используется в основном при неотложных ситуациях. Предпочтительнее вводить «Мексидол» в данном случае внутривенно капельно.

Осуществлять инфузию препарата можно также и при купировании абстиненции при хроническом алкоголизме, и при передозировке нейролептиками. В том случае, если пациент получил курс «капельниц» или «уколов», то затем, по обычной традиции, переходят на таблетированную форму.

Если речь идет о курсе приема таблеток, это обычно назначается в молодом возрасте, при высоком потенциале организма, например после сотрясения головного мозга.

Выпускается средство в ампулах – 5% раствор. В каждой – 2 мл препарата, или 5 мл. Это значит, что один мл содержит 0,05 г вещества, а ампула – 100 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, или 16 мл. Обычно вводят ее трижды в сутки, разделив на 3 инфузии, не превышая при этом скорости введения в 60 капель за 1 минуту.

Подробности и схемы введения при отдельных показаниях подробно изложены в официальной инструкции.

Интересно, что максимальная дозировка одна и та же как при внутривенном введении, так и при внутреннем употреблении – 800 мг. Однако принятый внутрь «Мексидол» подвергается глюкуронированию в печени с образованием нескольких метаболитов, в то время как введенный в кровяное русло, он не проходит систему портального кровообращения. Таким образом, максимальная дозировка при употреблении внутрь должна быть выше, с учетом «расхода» на образование неактивных метаболитов.

Таблетка «Мексидола» содержит 125 мг этилметилгидроксипиридина сукцината, что немного больше, чем в ампуле объемом 2 мл. Соответственно, в день обычно назначается 1–2 таблетки трижды, но не более 800 мг (6 таблеток) в сутки. Средний курс лечения составляет 4–6 недель.

Противопоказания и побочное действие

Когда мы говорим о побочных эффектах антиоксидантов, то и здесь «чудесным образом» оказывается, что их гораздо меньше, чем у многих «серьезных» препаратов. Довольно часто встречаются в инструкциях у антиоксидантов утверждения типа: «в связи с недостатком клинических данных», «препарат не исследовался при беременности» и так далее.

Все это совершенно немыслимо с точки зрения доказательной медицины. Серьезное лекарство просто не имеет права выходить на рынок, пока не испытано во всех ситуациях. В частности, «Мексидол» нельзя применять:

• при беременности;

• в период лактации;

• ребенку в возрасте до 18 лет.

Противопоказания связаны просто с «недостаточной изученностью» препарата (из инструкции). Любопытно, как же исследовалось действующее вещество «в течение 16 лет», как сказано на сайте производителя, если такие важные стороны применения остались без внимания?

Нельзя принимать препарат при острой почечной и печеночной недостаточности (хотя никто и не будет этого делать). Совместимость препарата со всеми средствами хорошая, из побочных эффектов отмечались «аллергические и диспепсические реакции». Опять-таки, не только без сравнительной частоты их проявления (очень частые, частые, редкие, крайне редкие), но даже и без расшифровки, что конкретно можно ожидать (крапивницу, отек Квинке, анафилаксию, изжогу, рвоту и т. д.).

Указано, что передозировка вызывает сонливость, и в период приема препарата нужно быть осторожным за рулем, а также при работе с машинами и механизмами.

Создается впечатление, что «в лихие девяностые» очень торопились с регистрацией и запуском препарата в производство, проведя минимум необходимых исследований.

О взаимодействии с алкоголем

Как сказано в инструкции, принимать препарат можно при лечении хронического алкоголизма, его «уколы» способствуют скорейшему очищению организма от этилового спирта и его метаболитов, например ацетальдегида. Отзывы врачей-наркологов свидетельствуют о том, что никаких противопоказаний к приему алкоголя во время курса лечения не выявлено.

Аналоги, дженерики и их стоимость

В России существует много вариаций и аналогов на тему «Мексидола», как в таблетках, так и в ампулах. Но здесь возникла необычная ситуация: всегда к нам попадает дорогой импортный оригинальный препарат, с которого «копируются» отечественные дженерики. В данном случае все наоборот. И «Мексидол», и его аналоги циркулируют внутри России, не попадая на внешний рынок, а импортные производители изготавливают эти средства, ориентируя их только на Россию.

В аптеках можно приобрести препарат в следующих вариантах (по росту цены):

• «Медомекси», ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия – 151 руб. (здесь и далее приведена стоимость за упаковку препарата по 2 мл № 10 шт.);

• «Мексифин», НПЦ «Фармзащита», Россия – 251 руб.;

• «Церекард», ЗАО «ЭкоФармПлюс», Россия, – 301 руб.;

• «Нейрокс», ЗАО «Сотекс», Россия – 332 руб.;

• «Мексиприм», «Нижфарм», Россия – 350 руб.;

• «Мексикор», ООО «Фермент», Россия – 365 руб.

«Мексидол» стоит 480 рублей за ту же упаковку, а 50 таблеток обойдется в 385 руб. Из таблеток самые доступные – «Медомекси»: 130 руб. за 30 таблеток.

В заключение стоит сказать, что «оксидантный стресс» и «комплексная терапия» являются весьма не конкретными терминами, и лечить «апоптоз» можно так же успешно, как и «соединять свое внутреннее «я» с общим биоэнергоинформационным полем Вселенной». Может быть, стоит просто вести здоровый образ жизни, и тогда все, чему положено стариться и погибать, будет это делать своевременно и спокойно?