«Глиатилин»: предшественник ацетилхолина на службе неврологии

Врачам-неврологам, терапевтам, геронтологам и многим другим специалистам часто приходится бороться с когнитивными и вегетативными расстройствами, последствиями черепно-мозговых травм, с сосудистой деменцией в пожилом возрасте. Для этого используется большой арсенал ноотропных средств, и препарат «Глиатилин», также относясь к этой группе, имеет некоторые особенности воздействия на организм. В чем они заключаются, кому можно и кому нельзя назначать это лекарство, как правильно осуществлять его применение?

Действующие вещества

Известно, что головной мозг – это сложная, нелинейная открытая система со многими дублирующими цепями управления и передачи действующего сигнала на различных уровнях. Сигналом является слабый электрический ток, а выработка его осуществляется с помощью электрохимических реакций, в которых энергия связей между атомами в молекулах трансформируется в потоки электронов.

Если говорить проще, то этими процессами занимаются медиаторные системы: адренергическая, холинергическая, ГАМК-ергическая, а также системы переноса нейротрансмиттеров, например, эндорфинов и серотонина. И препарат «Глиатилин» оказывает стимулирующее действие на холинергическую систему головного мозга – он относится к холиномиметикам центрального действия.

Если не углубляться в фармакологию и биохимию, то можно сказать, что этот препарат воздействует на следующие участки головного мозга и ЦНС, в которых расположены соответствующие холинергические рецепторные структуры:

• нейрогипофиз, продолговатый мозг и кора больших полушарий;

• вегетативные ганглии;

• клетки Реншоу в спинном мозге.

Ацетилхолин является активным веществом, медиатором. Он также участвует в нейромышечной передаче: без ацетилхолина мы не могли бы двигаться. Его предшественник – холин, который в несколько тысяч раз менее активен. Именно холин в форме альфосцерата (сложной соли органической кислоты) и является действующим веществом «Глиатилина». Из него вначале высвобождаются глицерофосфат и холин, а затем из холина синтезируется ацетилхолин, который и захватывается специфическими рецепторами, оказывая свое действие.

Кроме того, и это, пожалуй, является более важным – альфосцерат холина, пройдя несколько превращений, трансформируется также в фосфатидилхолин. Он не имеет отношения к передаче импульса, а является структурным компонентом мембраны нейрона и его миелиновой оболочки, выполняя функцию изолятора, предохраняя проводник при «транспортировке» тока по аксонам нейронов.

Это способствует улучшению метаболических процессов, кровотока в головном мозге, активизации ретикулярной формации. Поэтому показания к применению препарата достаточно обширны. При каких заболеваниях и состояниях прописывается «Глиатилин»?

Показания

Назначать этот препарат любят терапевты, врачи – неврологи, геронтологи и даже психиатры. Применяется это средство при наличии следующих показаний:

• черепно-мозговая травма в остром периоде, причем тяжелая, с нарушением сознания и расстройством функции ствола головного мозга, у пациентов с серьезным ушибом головного мозга, которые находятся в коме;

• инсульт, как ишемический, так и геморрагический. При ишемическом поражении «Глиатилин» может быть назначен не только в восстановительном периоде, но и в остром. При кровоизлиянии в мозг – сугубо в восстановительном;

• хроническая цереброваскулярная недостаточность. Это обширное показание, и сюда входят такие симптомы, как нарушения памяти и внимания в пожилом возрасте при церебральном атеросклерозе, головокружение, шум в голове, инсомнические расстройства, меланхолия в пожилом возрасте;

• показан препарат и при снижении концентрации внимания и нарушениях запоминания. Поэтому принимать его можно, если есть значительная умственная нагрузка, при разработке или при утрате учебных навыков. Так, препарат может быть назначен ребенку после общего тяжелого заболевания, например пневмонии, с целью быстрой адаптации в школе и уменьшения периода астеновегетативного и церебрастенического синдромов;

• также «Глиатилин» может повысить мотивацию, снизить эмоциональную лабильность и некоторые вегетативные нарушения. Средство способствует установлению нормального баланса между отделами вегетативной нервной системы;

• деменция, болезнь Альцгеймера. Популярный и авторитетный ежегодный фармацевтический справочник (РЛС) приводит еще одно показание – хорея Гентингтона – в составе комплексной терапии.

Выпускаемые формы

Инструкция по применению «Глиатилина» предполагает наличие двух форм выпуска: энтеральной и парентеральной. Иными словами, препарат производится в «уколах» и для внутреннего применения:

• раствор для внутримышечного или внутривенного введения – по 250 мг в одном мл, или 1 г в ампуле (4 мл);

• капсулы по 400 мг. Таблеток не предусмотрено.

Раствор является бесцветным, без запаха и не требует ампул из темного стекла, так как не боится света.

Дозировка

Режим дозирования – препарат показан для длительного курсового применения: от 3 до 6 месяцев, с заменой парентеральной формы на капсулы. Капсулы принимаются до еды, трижды в день.

При острых состояниях в неврологии препарат внутривенно назначается от 1 до 3 г в сутки (то есть до 3 ампул медленно капельно на физрастворе), а внутримышечно – не более 1 ампулы в сутки.

Важно, что при внутривенном введении дозировка не должна превышать 80 капель в минуту. Обычно через 10 дней инфузии переходят на энтеральную форму.

Противопоказания и побочное действие

«Глиатилин» хорошо переносится. Поскольку активное вещество является предшественником ацетилхолина и находится в организме каждого человека, то противопоказаний к приему очень мало: индивидуальная непереносимость и аллергия, а также беременность и период лактации.

Побочное действие, зарегистрированное в инструкции и, действительно, имеющее место, по отзывам врачей – только одно: тошнота. И то, это связано не с желудочно–кишечным трактом, а с дофаминергической системой головного мозга, которая также активируется под влиянием препарата. В данном случае можно снизить дозу или применить дофаминолитики центрального действия, которые используются в медицине в качестве «противотошнотных» и противорвотных средств. Это всем известный метоклопрамид, или «Церукал». Если нет тошноты, то это верный знак того, что медикамент будет переноситься хорошо.

Аналоги и дженерики

«Глиатилин» является оригинальным импортным препаратом и изготавливается компанией Italfarmaco S.p.A. (Италия). Это название патентованное, а в нашей стране производства субстанции нет, она только расфасовывается. И ампулы, и капсулы на территории России фасует «Фармакор Продакшн».

Стоимость препарата, по данным на октябрь 2017 г., такова:

• капсулы № 14, 400 мг – средняя цена – 820 руб.;

• ампулы 1,0 г – 4 мл, № 3 – от 625 руб.

Стоимость препарата высокая: так, 1 ампула обходится в 200 рублей, а одна капсула – около 60 рублей на прием.

Но существуют и аналоги препарата, или брендированные дженерики: «Глеацер» («ЭкоФарм», Россия), «Ноохолин» («Ромфарм», Румыния), холина альфосцерат (ООО «Эллара», Россия), «Холитилин» (ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия), «Церепро» («Верофарм», Россия). Эти препараты выпускаются как в ампулах, так и в капсулах, и имеют стандартную инструкцию по применению, не отличимую от оригинального препарата. Пожалуй, самым доступным из всех форм и производителей является «Холитилин», который можно приобрести в аптеках в розницу по цене от 318 руб. за 14 капсул.

В заключение можно сказать, что этот препарат хорошо переносится, обладает «мягким» действием и пользуется заслуженной популярностью у врачей и пациентов. Многие рекомендуют проходить курсовое лечение препаратом в профилактических целях, например, весной и осенью.

Конечно, существует та же проблема, которая свойственна многим ноотропам – отсутствие доказательной базы на высоких уровнях «А», связанное с тем, что в отношении препарата не проводилось масштабных исследований. Но, в конечном итоге, мнение о лекарстве можно создать и самому, основываясь на личных впечатлениях. А сделать это с «Глиатилином», который хорошо переносится, весьма просто.

Читайте также